저자: Jianhua Lv 발췌문: ''Medicine&Packaging''
출처 :http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

캡슐고대 이집트에서 기원한 고대 복용 형태의 약물 중 하나입니다[1].비엔나의 약사 드 파울리는 1730년 여행일기에서 타원형 캡슐이 환자의 고통을 줄이기 위해 약의 악취를 가리기 위해 사용되었다고 언급했다[2].100여 년 후, 약사 Joseph Gerard Auguste dublanc과 Francois Achille Barnabe motors는 세계 최초로 특허를 획득했습니다.젤라틴 캡슐1843년에 산업 생산에 적응하기 위해 지속적으로 개선했습니다 [3,4];그 이후로 중공 캡슐에 대한 많은 특허가 탄생했습니다.1931년 Parke Davis 회사의 Arthur Colton은 중공 캡슐의 자동 생산 장비를 성공적으로 설계 및 제조하여 세계 최초의 기계 제작 중공 캡슐을 생산했습니다.흥미롭게도 지금까지 중공 캡슐 생산 라인은 제품 품질과 생산 효율성을 향상시키기 위해 Arthur의 설계를 기반으로 지속적으로 개선되었습니다.
현재 캡슐은 보건의료 및 약학 분야에서 크고 빠른 발전을 이루었고 이미 경구용 고형 제제의 주요 제형 중 하나가 되었다.1982년부터 2000년까지 전 세계적으로 승인된 신약 중 경질캡슐 제형이 상승세를 보였다.
그림 1 1982년 이후 분자신약의 캡슐과 정제의 비교

제약 제조 및 R & D 산업의 발전으로 캡슐의 장점은 주로 다음과 같은 측면에서 더 많이 인식되었습니다.

1. 환자 선호도
다른 제형과 비교하여 경질 캡슐은 약물의 악취를 효과적으로 은폐할 수 있고 삼키기 쉽습니다.다양한 색상과 인쇄 디자인은 약물을 더 잘 인식할 수 있도록 하여 약물 순응도를 효과적으로 향상시킵니다.1983년 유럽과 미국 당국이 실시한 설문 조사에 따르면 선택된 1000명의 환자 중 54%가 경질 캡슐을 선호했고 29%는 당 코팅 펠릿을 선택했으며 13%만이 정제를 선택했으며 다른 4%는 명확한 선택을 하지 않았습니다.

2. 높은 R&D 효율성
2003년 Tufts 보고서는 약물 연구 개발 비용이 1995년에서 2000년 사이에 55% 증가했으며 약물 연구 개발의 세계 평균 비용이 8억 9700만 달러에 달했다고 지적했습니다.우리 모두가 알다시피 의약품이 일찍 상장될수록 특허 의약품의 시장 독점 기간이 길어지고 제약 기업의 신약 이익이 크게 증가할 것입니다.캡슐에 사용된 부형제의 평균 수는 4개로 정제의 8-9개에 비해 현저히 감소했습니다.캡슐은 검사 항목도 적고, 방법 수립, 검증, 분석 비용도 정제의 절반 수준이다.따라서 정제에 비해 캡슐의 개발 기간이 정제보다 최소 반년 이상 짧습니다.
일반적으로, 약물 연구 및 개발에서 새로운 복합 개체의 22%가 1상 임상 시험에 들어갈 수 있으며, 그 중 1/4 미만이 3상 임상 시험을 통과할 수 있습니다.새로운 화합물의 스크리닝은 가능한 한 빨리 신약 연구 및 개발 기관의 비용을 효과적으로 줄일 수 있습니다.따라서 세계 중공 캡슐 제조 산업은 설치류 시험에 적합한 전임상 캡슐(pccaps)을 개발했습니다. ®) 임상 캡슐 샘플 생산에 적합한 정밀 마이크로 충전 장비(xcelodose), 대규모 임상 시험용 ®) R & D 비용 절감 및 R & D 효율성 향상을 지원하는 모든 제품.
또한 크기가 다른 9가지 이상의 캡슐이 있어 약물 용량 설계에 대한 다양한 선택을 제공합니다.준비 기술 및 관련 장비의 개발은 또한 캡슐이 물에 녹지 않는 화합물과 같은 특수한 특성을 가진 더 많은 화합물에 적합하도록 만듭니다.분석 결과 고효율 스크리닝 및 조합 화학을 통해 얻은 새로운 화합물 개체의 50%가 물에 불용성(20%)(μG/ml) 액체 충전 캡슐과 연질 캡슐 모두 이 복합 제제의 요구를 충족할 수 있음을 보여줍니다.

3. 낮은 생산 비용
정제와 비교하여 경질 캡슐의 GMP 생산 작업장은 공정 장비가 적고 공간 활용도가 높으며 레이아웃이 합리적이며 생산 공정에서 검사 시간이 적고 품질 관리 매개 변수가 적고 작업자가 적고 교차 오염 위험이 적고 간단합니다. 준비 공정, 적은 생산 공정, 간단한 보조 재료 및 저렴한 비용.권위있는 전문가들의 추정에 따르면 경질 캡슐의 종합 비용은 정제보다 25-30% 저렴합니다[5].
캡슐이 활발히 발전함에 따라 중공캡슐도 주요 부형제의 하나로서 우수한 성능을 나타내고 있다.2007년 전 세계 중공 캡슐 총 판매량은 3,100억 개를 넘어섰으며, 그 중 94%는 젤라틴 중공 캡슐이고 나머지 6%는 비동물성 캡슐로 연간 성장률은하이드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC) 중공 캡슐25% 이상이다.
비 동물 유래 중공 캡슐의 판매가 크게 증가한 것은 세계에서 천연 제품을 옹호하는 소비 추세를 반영합니다.예를 들어 미국에서만 "동물성 제품을 전혀 먹지 않은" 사람이 7천만 명이고 전체 인구의 20%가 "채식주의자"입니다.비동물성 중공캡슐은 자연적인 개념 외에도 고유한 기술적 특성을 가지고 있습니다.예를 들어, HPMC 중공 캡슐은 수분 함량이 매우 낮고 인성이 우수하며 흡습성 및 수분 민감성을 가진 내용물에 적합합니다.Pullulan 중공 캡슐은 빠르게 분해되며 산소 투과성이 매우 낮습니다.강한 환원성 물질에 적합합니다.서로 다른 특성으로 인해 특정 시장 및 제품 범주에서 다양한 중공 캡슐 제품이 성공했습니다.

참조
[1] La Wall, CH, 약학의 4000년, 약학 및 관련 과학의 개요 역사, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94(16), 321(1954)
[3] Französisches 특허 번호.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443(1837)
[5] Graham Cole, 개발 및 생산 비용 평가: 정제 대 캡슐.캡슐겔 라이브러리